Состав
1 флакон содержит капреомицина сульфата 1,0 г ( в пересчете на Капреомицин).Описание
Белый или почти белый порошок.Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, локализующихся вне- и внутри клетки. Наблюдается перекрестная резистентность между капремицином и виомицином, канамицином, неомицином.Фармакокинетика
Препарат плохо (менее 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1-2 ч. После внутривенной одночасовой инфузии и дозе 1 г максимальная концентрация препарата составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалитный барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (в течение 12 ч 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизменном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Период полувыведения препарата составляет 3-6 ч. Не кумулируется при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.Показания к применению
Лечение туберкулеза легких, в том числе при неэффективности или непереносимости препарата I ряда. Следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность применения не установлены).Побочные действия
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия, почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови. Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность – редко понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда , гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Прочие: нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.Взаимодействие
Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.Способ применения и дозы
Только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно; Содержимое 1 флакона (1 г) предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого) внутримышечно вводят глубоко в мышцу, для внутривенной инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин). Больным с нарушением функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза – 1.29 мг/кг, 48 ч – 2.58 мг/кг, 72 ч – 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч – 2.43 мг/кг, 48 ч – 4.87 мг/кг, 72 ч – 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч – 3.58 мг/кг, 48 ч – 7.16 мг/кг, 72 ч – 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч – 4.72 мг/кг, 48 ч – 9.45 мг/кг, 72 ч – 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч – 5.87 мг/кг, 48 ч – 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч– 7.01 мг/кг, 48 ч – 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч – 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч – 10.4 мг/кг при КК 100 мл/мин за 24ч – 12.7 мл/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч – 13.9 мг/кг; После разведения раствор хранят не более 48 ч при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике. При хранении раствор может приобрести бледно-соломенный цвет или потемнеть (процесс не сопровождается потерей активности или повышением токсичности).Передозировка
Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия). Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия – назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.Особые указания
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов при нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Капреомицин в высоких дозах может вызывать частичную нервно-мышечную блокаду. С осторожностью применяют у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови. Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводяткак можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При введении необходимо использовать все содержимое флакона.Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г. По 1,0 г препарата во флакон из трубки стеклянной, герметично укупоренный пробкой резиновой и обжатый колпачком алюминиевым. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. 100 флаконов укладывают в поддон из картона. Поддон оклеивают пленкой термоусадочной (для стационаров).Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецептуУсловия хранения
В сухом, защищенным от света месте, при температуре от 2°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Тел. (495) 702-95-06; факс (495) 702-95-03
